Ektoín - účinná zbraň proti starnutiu na bunkovej úrovni

Čo je to vlastne ten Ektoín? 


Ektoín je prírodná zlúčenina s bielkovinovými molekulami tzv. extrémolytmi. Sú to ochranné molekuly mikroorganizmov, ktoré žijú v extrémnych podmienkach.Tieto extrémofilné mikroorganizmy nájdeme napríklad vo vodách antarktídy, alebo naopak v púštnych oblastiach.Je zrejmé,že tieto mikroorganizmy, sú vo svojom prirodzenom prostredí vystavené vysokým dávkam UV žiarenia,pôsobeniu solí,extrémne nízkej vlhkosti a veľmi nízkym teplotám.

Výskumy potvrdili, že práve Ektoín je hlavným pomocníkom spomenutých mikroorganizmov.Stabilitu ich buniek udržiava najmä tým, že veľmi účinne viaže vodu v ich vnútri.Zabraňuje degradácii a rozkladu dôležitých biopolymérov (proteíny,nukleové kyseliny), ktoré by mohli byť extrémnymi podmienkami zničené.Ektoín sa nachádza v mnohých druhoch extrémofilných baktérii.Prvý krát bol ektoín objavený v púštnych baktériách Ectothiorhodospira halochloris.

 Ektoín - účinná zbraň na vrásky

 

Multifunkčná úloha ektoínu - prirodzeného štítu bunky


Čo teda ektoín a ľudská pokožka?Ako to funguje?Zdá sa to v podstate jednoduché, ale je tu aj niekoľko odbornejších výskumov.Hlboký nádych a poďme na to :).

Ochranné vlastnosti ektoínu, ktoré boli predtým opísané iba pre extrémofilné mikroorganizmy, sa môžu preniesť aj na ľudskú pokožku.Štúdie ukazujú, že ektoín chráni bunkovú membránu pred poškodením spôsobeným povrchovo aktívnymi látkami.

Merania transepidermálnych strát vody in vivo naznačujú, že bariérová funkcia pokožky je posilnená po topickej aplikácii emulzie oleja vo vode obsahujúcej ektoín. Ektoín funguje ako vynikajúci zvlhčovač s dlhodobou účinnosťou. Tieto zistenia naznačujúce, že ektoín je silná solubilizujúca štruktúra vody, sú vysvetlené pomocou molekulárnych dynamických simulácií.

Na modelových systémoch sú vytvorené sférické zhluky obsahujúce (1) vodu, (2) vodu s ektoínom a (3) vodu s glycerolom. Čím silnejšia je väzobná aktivita rozpustenej látky, tým je väčšie množstvo molekúl vody, ktoré zostávajú v klase pri vysokých teplotách. Vodné zhluky okolo molekúl ectoinu zostávajú dlhodobo stabilné, zatiaľ čo zmesi vody a glycerolu sa rozkladajú a molekuly vody sa difundujú mimo sfér. Na základe týchto zistení navrhujeme, aby vlastnosti vodíkových väzieb rozpustených látok neboli výhradne zodpovedné za udržiavanie vodnej štruktúry. Naviac, špecifický elektrostatický potenciál ektoínu ako amfotérnej molekuly s obojakým charakterom, je hlavnou príčinou jeho silnej afinity k vode.

Vďaka svojej vynikajúcej väzbovej aktivite, môže byť ektoín zvlášť užitočný pri prevencii straty vody v suchej atopickej pokožke a pri zotavovaní životaschopnosti kože a zabránení starnutiu pokožky.

 

Ektoín zabraňuje predčasnému starnutiu vyvolanému UV-A žiarením


Pomocou nového "modelu stresu UVA" sa ukázalo, že ektoín chráni pokožku pred účinkami poškodenia buniek vyvolaných UVA žiarením mnohými rôznymi spôsobmi.Tieto ochranné vlastnosti, robia ektoín cennou zlúčeninou a aplikuje sa ako aktívna zložka v rade farmaceutických prostriedkov a kozmetiky. Je výbornou prísadou pre každý účinný krém proti vráskam.

Použitím bunkových kultúr, vysokoúčinnej tenkovrstvovej chromatografie ,skúšobných posunov mobility v oblasti gélovej elektroforézy, reverznej transkriptázovej polymerázovej reťazovej reakcie, iónovej výmennej chromatografie a UV spektroskopie bolo preukázané, UVA indukované uvolňovanie druhého posla, aktivácia AP-2 transkripčného faktora,expresiu itercelulárnej adhéznej molekuly-1 a mutácie mitochondriálnej DNA.

Získané výsledky jasne ukazujú, že ektoín pôsobí proti účinkom UVA indukovaného a zrýchleného starnutia pokožky na rôznych bunkových úrovniach.

(zdroj: PubMed.gov,Výskum: Skin pharmaol physiol 2004 Sep-Okt. a  Clin. Dermatologic 2008 Júl-Aug)

 

Ektoín je účinný pri atopickej dermatitíde


Ektoín je taktiež spomínaný vo viacerých odborných článkoch zameraných na ošetrovanie kože s Atopickou dematitídou:

Drugs in context 2018/7 súčasné triedy zmäkčovadiel na trhu, ich klinická účinnosť pri atopickej dermatitíde (AD) a úvahy o voľbe zvláčňovadla.

Ektoin je organický osmolyt, ktorý získal nedávnu pozornosť. Táto molekula sa môže izolovať zo širokého spektra halofilných a halotolerantných baktérií, ktoré žijú v extrémnych podmienkach. Jeho funkciou je poskytnúť odolnosť voči baktériám voči vonkajším napätiam, najmä dehydratácii. Ako osmoprotektant sa táto molekula teraz skúma na ľudskej koži s cieľom zabrániť strate vody v suchej koži s atopickou dermatitídou prostredníctvom aplikácie zmäkčovadla. Štúdie in vitro preukázali výbornú schopnosť ektoínu udržať vodu v takejto pokožke.

Tiež boli vykonané klinické skúšky na testovanie účinnosti tejto molekuly u pacientov s atopickou dermatitídou :

Predtým sa ukázalo, že lokálna aplikácia ektoínu na zdravú ľudskú pokožku zlepšuje hydratáciu pokožky, ako aj funkciu bariéry kože. Preto sme sa domnievali, že topická aplikácia ektoínu by bola prospešná pre pacientov s atopickou dermatitídou (AD), u ktorých je geneticky definovaná porucha funkcie bariéry kože s významnou patogenetickou relevanciou. 

Hodnotili sme účinnosť krému obsahujúceho ektoín (EHK02-01) pri liečbe 65 pacientov s miernym až stredným AD v randomizovanej, intra-individuálnej, dvojito zaslepenej, multicentrickej štúdii, v ktorej bola účinnosť ektoínu  porovnaná s nesteroidným protizápalovým krémom, o ktorom sa predtým zistilo, že primárne pôsobí na funkciu bariéry kože, a preto má porovnateľný spôsob účinku.

Bolo zapísaných šesťdesiatpäť pacientov s miernym až stredne závažným AD vo veku 18-65 rokov. Pacienti aplikovali EHK02-01 a kontrolný krém na dve symetrické lézie dvakrát denne počas 28 dní. Na začiatku po 7 a po 28 dňoch boli ošetrené oblasti pokožky hodnotené modifikovanou objektívnou lokálnou SCORAD (bodovací systém atopickej dermatitídy) a IGA (Globálne vyšetrenie vyšetrovateľa), ako aj úsudok pacientov o účinnosti a ich vyhodnotení pruritu (zápalu,svrebniu).  Zistilo sa, že EHK02-01 je dobre tolerovaný a účinný. Ešte dôležitejšia je účinnosť liečby EHK02-01 ekvivalentná s účinkom dosiahnutým s referenčným produktom - nesteroidným protizápalovým krémom, čo je vynikajúci výsledok.

Tieto výsledky naznačujú, že lokálna liečba s EHK02-01 (ošetrovacím krémom, obsahujúcim ektoín) môže predstavovať novú možnosť liečby pacientov s atopickou dermatitídou.

Skin Pharmacol Physiol 2014

 

Ektoín nielen na pokožku


Alergická rinitída, je bežná choroba s rastúcou prevalenciou a vysokým vplyvom na ekonomickú záťaž a komorbiditu. Keďže liečba farmakologickými liekmi nie je vždy uspokojivá z dôvodu vedľajších účinkov a neúplnej účinnosti, sú potrebné alternatívne liečebné stratégie.

Z hľadiska použitia pre liečbu alergickej rinitídy je ektoín derivát prírodnej aminokyseliny, ktorý je produkovaný baktériami žijúcimi v extrémnych drsných podmienkach prostredia, kde slúži ako osmoregulačne kompatibilná rozpustená látka. Ektoín funguje prostredníctvom mechanizmu nazvaného "preferenčné vylúčenie" .

 Ak je prítomný spolu s proteínmi alebo lipidmi, ektoín sa vylučuje z ich povrchu, čím sa zvyšuje hydratácia povrchu a stabilizačné lipidové vrstvy. Stabilita membrány ako aj zníženie zápalu spôsobuje, že ektoín je zaujímavým kandidátom na liečbu alergickej rinitídy. Nosné spreje a očné kvapky obsahujúce ektoín sľubujú nové liečebné režimy u pacientov trpiacich alergickou rinitídou. Súčasné dva neintervenčné testy hodnotili účinnosť a bezpečnosť nosového spreja obsahujúceho ektoín a očné kvapky na liečbu alergickej rinitídy v porovnaní s produktmi obsahujúcimi azelastín alebo s kyselinou kromoglykónovou. Vývoj nosových a okulárnych symptómov, ako aj posúdenie znášanlivosti a účinnosti boli hodnotené výskumníkmi a pacientmi počas jedného až dvoch týždňov.

Obidve štúdie potvrdili, že výrobky obsahujúce ektoín znižujú nosné a očné symptómy u pacientov s alergickou rinitídou. Výsledky jasne preukázali dobré bezpečnostné profily ektoínových produktov porovnateľné s profilmi azelastínu a dokonca lepšie s profilmi produktov cromoglykátu. 

Ektoín obsahujúci nosový sprej a očné kvapky sú zaujímavé nové liečebné stratégie pre pacientov trpiacich alergickou rinitídou, kombinujúc tak dobrú účinnosť, ako aj absenciu vedľajších účinkov.

(zdroj: Journal of allergy Káhira 2014)

Ďalšie informácie o ektoíne


Ektoín, má veľmi vysokú rozpustnosť vo vode.Podobne ako iné kompatibilné rozpustené látky, má stabilizačný účinok na proteíny a membrány a bol preukázaný príbuzný inhibičný účinok na zápal v cicavčích bunkách spôsobený vonkajšími stresovými faktormi. 

Biokompatibilné testy charakterizovali ektoín ako prakticky fyziologicky inertnú zlúčeninu, až do vysokých koncentrácií. Táto molekula je nielen prominentnou a široko rozptýlenou kompatibilnou rozpustenou látkou, ale aj látkou, ktorá svojimi hydratačnými, stabilizačnými a protizápalovými vlastnosťami našla široké kozmetické a klinické aplikácie. 

V dôsledku toho, bola podrobne študovaná genomika, biochémia a biotechnologická výroba ektoínu od jej hlavného producenta baktérie Halomonas elongate.Halomón je rod halofilných (tolerovaných soľ) proteobaktérii Členmi Halomonas sú gramnegatívne tyčinkové baktérie. Pohybujú sa pomocou flagely. Rastú v prítomnosti kyslíka, aj keď niektoré, sú schopné rásť bez kyslíka, keď sa pestujú na agarovej doske. Vytvárajú bielo-žlté kolónie, ktoré sa po čase stávajú svetlo hnedé. 

 

 

Dosť už odborných textov


Možno ste si z toho niečo prospešné zobrali, a možno nie...Pre nás, bežných spotrebiteľov kozmetiky, je dôležité vedieť, že produkty s obsahom účinnej a dobre vstrebateľnej formy ektoínu sú bežne dostupné a môžu nás zachrániť od predčasného starnutia kože, vplyvov UV-A žiarenia, zlepšiť regeneráciu a napnutie pleti čím výrazne redukuje vrásky či kruhy pod očami, výrazne zmierňovať zápaly, svrbenie a mnohé ďalšie problémy.

 

Na Slovenskom trhu nájdete ektoín najmä vo výrobkoch značky DADO SENS dostupných v našom e-shope.

 

 

Grafický návrh vytvořil a na Shoptet implementoval Tomáš Hlad & Shoptetak.cz.